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NH2模块普遍存在于各种药物、农药、染料中。由硝基转化成氨基是一个比较方便的策略，但是需要使用到金属碱、NaBH4、联氨或加压的氢气这些存在安全隐患的试剂，并且当底物存在一些易于还原的官能团（尤其是卤 ...

  在药物分子结构和天然产物的结构中，吡啶环是最常见的杂环结构单元。此外，吡啶环系列的药物分子是美国FDA批准的含杂环的药物分子中最常见的，并且它们还被广泛用于有机合成和配体设计当中。因此， ...

苄胺和烯胺衍生物存在于许多天然产物、药品、农用化学品和其他化学品中，是一种重要的结构单元(Fig. 1a)。长期以来，人们一直在致力于研究其催化、对映选择性合成的高效方法。从现成的烯烃原料通过金属氢化 ...

   α，β-不饱和羰基化合物的Mannich反应是构建这一类化合物胺基化衍生物的方法。但在Mannich反应中，α，β-不饱和羰基化合物γ位上氢酸性较弱，发生该反应通常是间接的， ...

催化动力学拆分(KR)是获得手性富对映体醇类的一种实用策略，因为相应的外消旋体通常很容易获得。尽管仲醇的动力学拆分已经很发达，但叔醇的动力学拆分仍然是一个具有挑战性的任务，而且很少有人研究，这主要是由 ...

将氟或含氟基团引入药物分子中增加其亲油性、代谢稳定性以及生物母体利用度，被称为氟效应，为药物分子设计提供了极大的吸引力。而氟对药物生物活性的影响是相当微妙和难以预测的，在药物研发过程中，所谓的氟扫描已 ...

摘要：本文通过醛与亚胺的交叉选择氮杂频哪醇偶联反应，得到了有价值的β-氨基醇。这种策略使脂肪族醛在更容易还原的亚胺和其他官能团存在下化学选择性地转化为烯酮基。在AcI活化羰基后，光引发Mn催化剂通过原 ...

碱金属化合物经常被用作有机合成中化学计量的Brønsted碱或强亲核试剂。其中，已广泛研究了被手性配体修饰的锂化合物并用于不对称反应中。但是，使用其他碱金属物质如钠和钾化合物进行手性修饰的成功例子很少 ...

偕-二氟烯烃广泛应用于药物化学领域，因为这些化合物作为羰基的等排体，提高了它们的母体羰基同系物的代谢稳定性、生物活性和靶向特异性，在药物发现中提供了新的机会（方案1）。通常，偕-二氟烯烃的制备涉及高活 ...

18F标记的正电子发射断层扫描被广泛用于疾病的检测、分期和研究。许多含18F的分子已经被应用在正电子发射断层扫描中，那些含有芳香族C-−18F键的分子由于其对代谢脱氟的抵抗力而特别受欢迎。因此，迫切需 ...