有机干货 DBU催化CDI活化的氨基化反应 本文报道了1,8-二氮杂环[5,4,0]十一烯-7(DBU)具有催化酰基咪唑化合物氨基化反应的功能。尤其对于传统上非活性、缺电子的苯胺类化合物,DBU 较之以往常用的催化剂,如1-羟基苯并三唑(HOB ... 04月16日 875 阅读全文
有机干货 Angew:无过渡金属参与的三级苄位硼酸酯的偶联反应 在有机合成中,通过偶联反应制备季碳中心一直以来就是一个巨大的挑战。利用三级烷基有机金属试剂的偶联反应是构建这类基团的直接、可靠的方法。三级烷基硼酸酯化合物化学性质稳定且商业可得,是一种理想的亲核试剂。 ... 04月15日 720 阅读全文
有机干货 Angew:手性磷酸催化的N-芳基吲哚的高度对映选择性Pic ... 通过促进底物和催化剂之间的非共价相互作用,不对称催化已成为制备具有立体轴的手性分子的有效工具。近年来研究人员已经报道了许多控制C-C键轴手性的策略。尽管含氮杂环化合物是生物活性分子中常见的骨架,但是联 ... 04月14日 531 阅读全文
有机干货 Johnson-Corey-Chaykovsky反应 羰基化合物和锍叶立德反应制备环氧化物的反应。此反应最早由William Johnson在1961年发现。他原本尝试用9-二甲锍基芴与苯甲醛进行类似Wittig 反应合成烯烃,结果两者反应得到了环氧亚苄 ... 04月12日 821 阅读全文
有机干货 鲍德温规则(Baldwin’s Rule) 1976年,英国牛津大学的J.E. Baldwin报道了各类分子内关环反应的难易程度的法则。此法则被称为鲍德温规则(Baldwin’s Rule)。Baldwin通过此规则对有机反应中的立体电子效应有 ... 04月11日 890 阅读全文
有机干货 JACS:镍催化的芳基氯代物和一级烷基氯代物的交叉亲电偶联反 ... 交叉亲电偶联反应可以快速构建Csp2-Csp3键,但是对于相对惰性的C-Cl键仍然是一项挑战。惰性C-Cl键在交叉亲电偶联反应中通常作为兼容的官能团而存在(Scheme 1)。开发氯代物的 ... 04月10日 780 阅读全文
有机干货 天津大学在光催化水氧化领域取得新进展 近年来,光催化水分解因其能将太阳能直接转化为化学燃料而受到广泛的关注。然而,其析氧半反应因涉及复杂的四电子转移过程和O-O键形成,而成为光催化水分解的决速步骤。这主要表现在光催化水氧化的反应动力学缓慢 ... 04月05日 781 阅读全文
有机干货 一次性系统的可提取物使用的溶剂的选择理论和实践 摘要:监管机构要求生物制药行业证明可能从生产系统中迁移出来的可提取物不会改变药品的安全性、功效、效力或纯度。生产系统,尤其是一次性系统中使用的聚合材料的可提取物研究旨在显示材料安全性,并应支持用户对在 ... 04月04日 1025 阅读全文
有机干货 酰胺的合成(三)-利用缩合剂缩合 利用缩合剂缩合制备酰胺药物是常用合成方法,该方法应用极为广泛,并且操作方便。其缩合剂主要分为三大类:碳二亚胺类缩合剂、鎓盐类的缩合剂、有机磷类缩合剂。碳二亚胺类缩合剂主要有:二环己基碳二亚胺(DCC) ... 04月03日 2042 阅读全文
有机干货 Nat. Comm: 锍鎓盐作为C1合成子实现手性苄胺的合成 芳胺类化合物来源广泛,是较为重要的化工原料。复旦大学范仁华教授课题组报道了一种从芳胺合成手性苄胺的新方法。该方法经历对位取代芳胺氧化去芳构化、手性硫叶立德参与的不对称氮杂环丙烷化和重排芳构化三个历程。 ... 04月02日 772 阅读全文