有机干货 MacMillan组JACS:金属/光催化有机溴化物的多氟烷 ... 在药物分子中引入多氟烷基基团可以增加药物分子与蛋白作用的选择性、提高药物的透膜性质与酶代谢稳定性。在药物化学中,化学家主要通过引入三氟甲基(CF3)对药物进行改造。此外,五氟乙基(C2F5)也具有自己 ... 03月21日 569 阅读全文
有机干货 Angew:非环状β-羟基酰胺的动力学拆分 手性β-羟基羧酸/酰胺化合物在药物化学中是一类药效团。同时,这类结构也是手性1,3-二醇、1,3-{attr}3156{/attr}、β-羟基羧酸、β-氨基酸的合成前体。因此,化学家们发展许多不同的方 ... 03月20日 547 阅读全文
有机干货 Tobias Ritter组Angew:光引发脂肪酸的脱羧多 ... 2019年,美国FDA批准了两个含多氟芳基骨架的药物,进一步拓宽了含多氟芳基结构分子的应用范围。除了药物,该类分子也可用作杀菌剂和新材料骨架。单氟芳基通常可通过C-X键或C-H键活化引入,而多氟芳环类 ... 03月19日 522 阅读全文
有机干货 JACS:贵金属有机配体消除方法 弗吉尼亚大学Robert J. Gilliard Jr.、Sen Zhang等报道了简单方便的消除胶体纳米粒子界面配体分子,通过与NHC配体进行配体交换实现。随后在酸溶液中通过质子化将纳米晶表面配体消 ... 03月17日 779 阅读全文
有机干货 POCl3氯化杂环羟基反应后处理探讨 三氯氧磷是杂环上羟基进行氯化的常用试剂,该类反应通常反应效果不错后处理简单,许多反应物在氯化反应完成后除去过量POCl3,将冷却反应液直接倒入冰水中,便可析出固体产物即可得到较纯净的产品(或盐酸盐)。 ... 03月16日 644 阅读全文
有机干货 插羰反应制备羧酸及其衍生物实例 芳基和烯基卤化物在温和条件下的钯催化插羰反应是合成羧酸及其衍生物的非常有用的合成方法。反应机理是芳基和烯基卤化物先和Pd(0)发生氧化加成反应生成芳基或烯基钯配合物,然后CO插入到钯--碳键之间,还原 ... 03月15日 624 阅读全文
有机干货 Science Advances 重庆大学药学院张敏团队在含 ... 近日,重庆大学药学院张敏教授团队和化学化工学院蓝宇教授在《Science Advances》合作发表题为“Lewis acid–catalyzed domino generation/[2,3]-si ... 03月14日 817 阅读全文
有机干货 铜催化(杂)芳基氯或溴化物偶联反应合成(杂)芳基腈化合物 (杂)芳基腈化合物是有机合成中的重要组成部分,在药物化学中具有重要意义。特别是,它们经常被用作制备a-芳基酰胺和羧酸的起始原料,包括制造一些非甾体抗炎药(NSAIDs)。在过去的20年里, ... 03月13日 907 阅读全文
有机干货 六元环氢迁移 反应实例反应说明:螯变消去反应,该反应是砜类化合物在加热条件下会脱掉一分子二氧化硫,然后重排成稳定结构的反应反应机理A:螯变消去一分子二氧化硫形成氮醌二甲烷B:热允许的1,5-氢迁移本文摘自---有机 ... 03月12日 754 阅读全文
有机干货 Arndt—Eistert同系化反应 Arndt—Eistert同系化反应概述Arndt—Eistert反应是羧酸的同系化(增加一个CH2)反应,是一种非常有用的增长羧酸碳链的合成方法(式1)。这个方法涉及三步反应,第一步是使酸转化为相应 ... 03月12日 739 阅读全文