有机干货 Organic Chemistry Frontiers:“连 ... 研究背景异噁唑结构单元存在于众多天然产物和药物中,氮丙啶异噁唑通常又可作为合成异噁唑的重要前体。同时,环丙烷结构因其结构上的张力,反应活性本来就很高;在硝基和酯基这类吸电子的存在下,它的性质更加活泼。 ... 03月26日 839 阅读全文
有机干货 桥环和螺环化合物的命名 一、桥环化合物的命名1.确定环数:把化合物切成链状的最少切割次数。2.确定主环、主桥和次桥:碳原子数最多的环为主环,主环以外的碳链为桥,最长的桥为主桥,其他的为次桥。3.编号:从桥头碳开始,沿主环碳多 ... 03月25日 2418 阅读全文
有机干货 有机氟化合物的合成(亲核氟代(二)) 1、硫被氟取代合成氟化合物 和氧一样,含硫化合物如硫醇,硫缩酮,硫缩醛以及硫羰基化合物在氟代试剂的作用下,碳硫键断裂,硫原子被氟取代,生成相应的氟化 ... 03月23日 871 阅读全文
有机干货 MacMillan组JACS:金属/光催化有机溴化物的多氟烷 ... 在药物分子中引入多氟烷基基团可以增加药物分子与蛋白作用的选择性、提高药物的透膜性质与酶代谢稳定性。在药物化学中,化学家主要通过引入三氟甲基(CF3)对药物进行改造。此外,五氟乙基(C2F5)也具有自己 ... 03月21日 586 阅读全文
有机干货 Angew:非环状β-羟基酰胺的动力学拆分 手性β-羟基羧酸/酰胺化合物在药物化学中是一类药效团。同时,这类结构也是手性1,3-二醇、1,3-{attr}3156{/attr}、β-羟基羧酸、β-氨基酸的合成前体。因此,化学家们发展许多不同的方 ... 03月20日 563 阅读全文
有机干货 Tobias Ritter组Angew:光引发脂肪酸的脱羧多 ... 2019年,美国FDA批准了两个含多氟芳基骨架的药物,进一步拓宽了含多氟芳基结构分子的应用范围。除了药物,该类分子也可用作杀菌剂和新材料骨架。单氟芳基通常可通过C-X键或C-H键活化引入,而多氟芳环类 ... 03月19日 533 阅读全文
有机干货 JACS:贵金属有机配体消除方法 弗吉尼亚大学Robert J. Gilliard Jr.、Sen Zhang等报道了简单方便的消除胶体纳米粒子界面配体分子,通过与NHC配体进行配体交换实现。随后在酸溶液中通过质子化将纳米晶表面配体消 ... 03月17日 799 阅读全文
有机干货 POCl3氯化杂环羟基反应后处理探讨 三氯氧磷是杂环上羟基进行氯化的常用试剂,该类反应通常反应效果不错后处理简单,许多反应物在氯化反应完成后除去过量POCl3,将冷却反应液直接倒入冰水中,便可析出固体产物即可得到较纯净的产品(或盐酸盐)。 ... 03月16日 664 阅读全文
有机干货 插羰反应制备羧酸及其衍生物实例 芳基和烯基卤化物在温和条件下的钯催化插羰反应是合成羧酸及其衍生物的非常有用的合成方法。反应机理是芳基和烯基卤化物先和Pd(0)发生氧化加成反应生成芳基或烯基钯配合物,然后CO插入到钯--碳键之间,还原 ... 03月15日 645 阅读全文
有机干货 Science Advances 重庆大学药学院张敏团队在含 ... 近日,重庆大学药学院张敏教授团队和化学化工学院蓝宇教授在《Science Advances》合作发表题为“Lewis acid–catalyzed domino generation/[2,3]-si ... 03月14日 842 阅读全文