由于氟基团可改善有机分子的药代动力学特性，且18F作为重要的放射性同位素，也可用于引入有机分子帮助生物体的分子成像。所以，将氟掺入有机化合物中，是许多药物设计合成上一直在努力的目标。在许多的含氟分子中，SCF3基团是一种很好的选项，因为三氟甲硫基很常见于药物分子和兽药中。不过，早期使用三氟甲基亚磺酰氯作为引入SCF3的方法，的确是会有试剂的处理和毒性问题。但是，将SCF3结合到有机分子中仍是一种有吸引力的途径，所以这也促使了人们开发出稳定且易于操作的三氟甲基硫醇化试剂。
图片来源：Angew. Chem. Int. Ed.
最近，University of Manchester的David J. Procter教授在Angew. Chem. Int. Ed.上发表了一种使用三氟甲基亚砜作为不需要金属促进的C-H三氟甲基硫醇化试剂的研究工作。
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该研究首先通过三氟甲基亚砜作为三氟甲基硫醇化试剂，其中亚砜可与一定范围的芳烃进行无金属的C-H三氟甲基硫醇化反应。
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该方法还适用于重要化合物的功能化，例如配体衍生物和聚芳族化合物。此外，药物和农用化学品的后期三氟甲基硫醇化，在该试剂的使用下也可顺利进行。
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总之，该研究新开发出的这种试剂，将有助于未来许多的氟化反应进行，以及后续药物的氟衍生化的研究工作。
参考文献：Trifluoromethyl Sulfoxides: Reagents for Metal-Free C-H Trifluoromethylthiolation
Angew. Chem. Int. Ed. doi.org/10.1002/anie.202005531
原文作者：Dong Wang, C. Grace Carlton, Masanori Tayu, Joseph J. W. McDouall, Gregory J. P. Perry, and David J. Procter*
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