根皮素——苹果中的"多靶点战士",从美白到抗癌的多维活性分子

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根皮素:你以为它只是美白成分?抗氧化、抗炎、抗肿瘤、降糖——这颗苹果多酚远比想象中强大。

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根皮素——被低估的天然多酚

根皮素(Phloretin),化学名2,4,6-三羟基-3-(4-羟基苯基)苯丙酮,是从苹果、梨等蔷薇科植物果皮和根皮中提取的二氢查尔酮类天然多酚。与白藜芦醇、槲皮素等"顶流"天然产物相比,根皮素在公众认知中常被简单定位于"美白成分",而其在医药研究领域的巨大潜力长期被低估。

事实上,根皮素的生物活性堪称"全能选手":

活性方向作用机制代表研究
抗氧化清除ROS/RNS,上调Nrf2/ARE通路比维生素C强2-3倍
抗炎抑制NF-κB,下调TNF-α/IL-6/COX-2多种炎症模型验证
抗癌诱导凋亡、阻滞周期、抑制转移黑色素瘤、乳腺癌、结肠癌等
降糖抑制SGLT1/SGLT2葡萄糖转运餐后血糖调控的天然抑制剂
美白抑制酪氨酸酶活性比熊果苷强约10倍
促渗透可逆性打开细胞间紧密连接作为透皮吸收促进剂

超越美白的医药价值

🔬 葡萄糖转运抑制:降糖新方向

根皮素是SGLT1和SGLT2的天然抑制剂,可通过阻断肠道和肾脏的葡萄糖重吸收降低血糖水平。这一机制与明星降糖药达格列净(Dapagliflozin)、恩格列净(Empagliflozin)高度相似——事实上,SGLT2抑制剂类药物的药效团设计正是从根皮素结构出发优化而来。根皮素因此被誉为"SGLT2抑制剂的化学祖先"。

🧬 抗癌研究新热点

根皮素通过多机制发挥抗肿瘤活性:

  • 诱导G1/S期细胞周期阻滞(下调Cyclin D1/CDK4)

  • 激活线粒体凋亡通路(Bax/Bcl-2比值上调)

  • 抑制PI3K/Akt/mTOR促生存信号

  • 阻断上皮间质转化(EMT),抑制肿瘤侵袭转移

近期研究更揭示根皮素可增强化疗药物(顺铂、紫杉醇等)的敏感性,具有化疗增敏剂的开发潜力。

🧠 神经保护与抗衰老

根皮素可穿越血脑屏障,在神经退行性疾病模型中展现保护作用。其多靶点抗氧化+抗炎特性使其成为抗衰老研究的理想候选分子。


纳孚生物根皮素产品

产品参数:

指标参数
产品名称根皮素(Phloretin)
CAS号60-82-2
分子式C₁₅H₁₄O₅
分子量274.27
纯度(HPLC)≥98%
外观白色至类白色结晶粉末
溶解性溶于乙醇、DMSO,微溶于水

规格:100 mg / 1 g / 5 g / 25 g
交付周期:现货,2-3个工作日


拓展服务:根皮素衍生化定制

除高纯度根皮素标准品外,纳孚生物还提供根皮素衍生物的定制合成:

  • 生物素标记根皮素:用于靶标鉴定和pull-down实验

  • 荧光标记根皮素:用于细胞成像和亚细胞定位研究

  • 根皮素结构类似物:用于SAR研究和先导化合物优化

  • 稳定同位素标记根皮素:用于代谢组学和药代动力学研究


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