青蒿素抗疟机制尚未完全阐明？抗肿瘤活性靶标成谜？青蒿素B-双吖丙啶光交联探针，用一束365 nm紫外光照亮你寻找多年的答案。

青蒿素——诺贝尔奖分子的未解之谜

青蒿素（Artemisinin）的发现改写了全球抗疟史，屠呦呦教授因此荣获2015年诺贝尔生理学或医学奖。然而，获奖背后的一个科学事实常被忽视：青蒿素的完整抗疟分子机制迄今仍未完全阐明。

2024-2026年间，中国中医科学院青蒿素研究中心王继刚团队联合南方科技大学戴凌云、河南大学韩光等团队，在《iMeta》（IF=23.7）等顶刊发表了一系列利用光亲和标记（Photoaffinity Labeling, PAL）策略鉴定青蒿素靶标蛋白的重磅研究，共鉴定出451个青蒿素结合蛋白，涵盖蛋白合成、糖酵解、氧化应激等多条通路。

这些里程碑式的研究传递了一个明确信号：光交联探针是破解青蒿素靶标密码的最强工具。

青蒿素B-双吖丙啶：专门为靶标鉴定而生的探针

青蒿素B偶联光交联剂（Artemisinin B-Diazirine, NF-DZ-002）是纳孚生物基于多年光交联探针合成经验推出的标准化产品。

探针设计巧思

产品标配

每份青蒿素B光交联探针（NF-DZ-002）产品包含：

• ✅ 青蒿素B-双吖丙啶探针（1 mg / 5 mg）

• ✅ 青蒿素B母体化合物（阴性竞争对照，5 mg）

• ✅ 产品COA（HPLC纯度报告 + HRMS确认）

• ✅ 中文标准光交联实验方案

• ✅ 推荐实验参数（光源、波长、时间、浓度）

两大核心应用方向

🦟 抗疟靶标鉴定

青蒿素的抗疟机制涉及血红素激活、多靶标烷基化、PI3K抑制等多种假说，但直接靶标全貌仍不清晰。利用青蒿素B光交联探针，可在疟原虫红细胞内期不同阶段进行原位光交联标记：

1. 探针处理感染疟原虫的红细胞

2. 365 nm UV照射（5 min，冰上）

3. 点击化学连接荧光/生物素报告基团

4. 链霉亲和素富集 + LC-MS/MS鉴定

5. 候选靶标验证（DARTS/CETSA/Western blot）

王继刚团队（2024, iMeta）正是利用这一策略全面绘制了青蒿素在疟原虫中的蛋白靶标图谱。

🧬 抗肿瘤靶标发现

青蒿素B及多种青蒿素衍生物（双氢青蒿素、青蒿琥酯等）在多种肿瘤模型中展现抗癌活性，尤其在**铁死亡（Ferroptosis）**通路调控方面备受关注。

青蒿素B光交联探针可用于：

• 鉴定青蒿素诱导铁死亡的关键靶蛋白

• 解析青蒿素-铁-ROS的分子交联网络

• 筛选青蒿素敏感/耐药的生物标志物

光交联实验简明指南

阴性对照：使用配套的青蒿素B母体化合物进行竞争实验，特异性标记条带应在竞争组中消失。

产品技术参数

规格：1 mg / 5 mg
交付周期：现货1-2周

纳孚生物——光交联探针定制的行业深耕者

光交联探针的合成难点不在于"接上一个双吖丙啶"，而在于：

• SAR分析：修饰哪个位点不影响母体药物活性？

• Linker设计：多长的连接臂才能让双吖丙啶到达靶蛋白表面？

• 化学合成：多步合成中的手性保持和产率控制？

纳孚生物已完成4款标准化光交联探针产品的开发和验证（沃替西汀、青蒿素B、夫西地酸、茉莉酸），并持续拓展定制合成服务。

您只需要提供母体化合物，剩下的一切交给我们。

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纳孚生物 — 专业化合物定制合成与生物素标记服务商