点击化学（Click chemistry），又译为“链接化学”、“速配接合组合式化学”，是由化学家巴里·夏普莱斯（K B Sharpless）在2001年引入的一个合成概念，主旨是通过小单元的拼接，来快速可靠地完成形形色色分子的化学合成。它尤其强调开辟以碳-杂原子键（C-X-C）合成为基础的组合化学新方法，并借助这些反应（点击反应）来简单高效地获得分子多样性。点击化学的代表反应为铜催化的叠氮-炔基Husigen环加成反应（Copper-Catalyzed Azide–Alkyne Cycloaddition）【百度百科】。

然而，CuAAC反应经常得到1，4-二取代的1，2，3-三氮唑。近年来，1,4,5-trisubstituted 1,2,3-triazoles的合成逐渐被报道。如果是端炔参与的点击反应，则需要用当量的铜催化剂克服自身产生的质子的干扰。最近，多伦多大学的Mark Lautens课题组首次报道铜催化酰基中断的点击反应（10.1002/anie.201907448）。

作者通过改变温度、溶剂和配体进行筛选条件，可以减少铜三唑质子化同时脱酰基的副产物，最终得到最优反应条件。

得到最优条件后，作者对底物适用范围进行了探究。底物1中氮原子上的苯环有间位和对位吸电子取代基的时候，产率降低。七元环产物2g能以中等产率得到产物。

随后，为了验证该方法的实用性。作者进行了克级规模实验，同时降低催化剂的用量，仍然能以很高的产率得到产物。并且作者对产物进行了衍生化。

总之，Lautens课题组首次报道铜催化酰基中断的点击反应，得到一系列5-酰基取代的三唑。条件温和，高产率和区域选择性和官能团耐受性。

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