廉价BBr3参与的C-H直接硼酯化反应

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本文由通讯作者-冀亚飞教授、第一作者-吴高荣受邀撰写，

作为一类重要的化学物质，二苯胺广泛应用于药物、染料、炸药稳定剂等领域。在现代有机合成中，芳基硼酸酯是非常重要的合成中间体，C-B键可以转换成其他不同的功能键，如：C-C、C-N、C-O、C-X（X=Cl、Br）等。近年来，C-H键硼化已经取得了巨大的进展，但是邻位二苯胺硼化的报道却很少，大多采用金属催化且条件较为苛刻。因此，开发一种可靠、环保、温和、简便的方法实现二苯胺的邻位硼化是非常有意义的。

这篇文献工作由华东理工大学冀亚飞教授研究团队和北京中医药大学马涛副研究员合作完成，华东理工大学博士研究生吴高荣为第一作者，发表在美国化学会著名期刊Organic Letters上。该文使用二苯胺类为底物，BBr₃为硼源，在室温无金属条件下，以具有生物活性的金刚烷羰基为导向，首次实现了二苯胺硼酸酯的高效合成。该反应体系条件温和，底物范围广，反应位置专属性高（几乎全部反应在电子云密度较高的芳环上），操作简便且产率最高可达95%。