从可再生资源中提取活性药物制剂对于提高现代生物精炼厂的经济可行性至关重要，并有望缓解制药制造中对供应链的关键依赖。近期，University of Groningen的Katalin Barta和Helmholtz Institute for Pharmaceutical Research Saarland的Anna K. H. Hirsch合作，利用多学科方法将木质素优先生物精炼、可持续催化和替代溶剂的研究与生物活性筛选、体内功效研究和结构相似性搜索相结合。由此产生的新的抗感染、抗炎和抗癌分子的可持续途径使我们能够快速识别关键治疗适应症的领先者，包括对优先病原体肺炎链球菌的抗感染药物，该药物具有体内疗效和良好的血浆和代谢稳定性。

图片来源：Angew. Chem. Int. Ed.

        受木质素固有结构特征的启发，该研究开发的催化方法提供了直接途径，可以合成具有多巴胺核心结构的具有挑战性的生物活性分子，即四氢异喹啉、喹唑啉酮、3-芳基吲哚和天然产物四氢木瓜吡咯啉。这种通过原子经济转化的合成方法只产生无害的副产物，并使用良性反应介质，如可调的深共晶溶剂，在具有挑战性的环化步骤中可调节反应性。

图片来源：Angew. Chem. Int. Ed.

原文标题：Clean Synthetic Strategies to Biologically Active Molecules from Lignin: A Green Path to Drug Discovery

Angew. Chem. Int. Ed 2023, e202308131

原文作者：Anastasiia M. Afanasenko, Xianyuan Wu+ , Alessandra De Santi+ , Walid A. M. Elgaher, 

Andreas M. Kany, Roya Shafiei, Marie-Sophie Schulze Thomas F. Schulz, Jörg Haupenthal, Anna K. H. Hirsch,* and Katalin Barta*