解读人 |  科学私享编辑部

研究背景：在过去的几年中，生物活性物质已应用于许多领域，例如食品制造和和环境治理。目前，由于其对健康的益处，已经将生物活性化合物掺入食品配方中。特别地，对口服递送不同类型的亲脂性生物活性成分非常感兴趣，例如类胡萝卜素，植物甾醇，ω-3脂肪酸和油溶性维生素。但是，由于稳定性差（例如在食品加工过程中以及暴露于胃肠道（GIT）时）和生物活性化合物的水溶性低，它们的生物利用度可能会降低，然后生物利用度较低，这些问题大多数都可以通过包囊技术来克服，包括脂质体，多重乳液，填充的水凝胶颗粒和微胶囊。微囊化技术是主要的包囊方法之一，不仅提高了生物活性化合物的稳定性，掩盖了不良的风味和色泽，而且还有利于亲脂性生物活性化合物的加工，运输和储存。

包埋的壁材料优选可食用且便宜，特别是在食品工业中。迄今为止，已经建立和研究了许多基于合成聚合物的微胶囊系统。然而，这些基于合成聚合物的微胶囊的制备可能涉及使用有毒的有机溶剂，从而限制了其在食品工业中的使用。与合成聚合物相比，天然高分子材料（例如蛋白质）具有良好的生物相容性和安全性，并且避免了有毒有机溶剂的包封，因此它们是制备微胶囊的理想壁材。尽管水溶性蛋白（如乳清蛋白和大豆分离蛋白）可以用作包裹油溶性生物活性化合物的壁材料，但制备过程相当复杂，涉及多个步骤。另一方面，由于壳蛋白的溶解和溶胀，获得的微胶囊在水相中的稳定性很差。玉米醇溶蛋白是一种醇溶性玉米贮藏蛋白，是一种可再生资源，具有许多优势，包括来源广泛，成本低廉，无毒，生物降解性和生物相容性好。玉米醇溶蛋白由几乎等量的亲水和疏水氨基酸残基组成。这种两亲性质为玉米醇溶蛋白通过简单的一步式反溶剂法自组装成微囊封装生物活性化合物提供了巨大的潜力。特别地，玉米醇溶蛋白的两亲特性有利于在油的包埋中形成核-壳结构微胶囊。

尽管基于玉米醇溶蛋白的微胶囊已经实现了功能油的包埋，但是尚未报道采用玉米醇溶蛋白来包埋亲脂性生物活性化合物作为口服递送系统。此外，尚未研究在模拟的GIT中这些玉米醇溶蛋白微胶囊中生物活性化合物的释放。此外，发现仅由玉米醇溶蛋白制备的微胶囊的壳结构是疏松和多孔的，导致暴露于上GIT时稳定性差且生物活性化合物的生物利用度较低。因此，有必要开发更有效的基于玉米醇溶蛋白的口服递送系统，以改善微胶囊的稳定性并在GIT中也实现肠特异性释放亲脂性生物活性化合物。

研究思路：在这项研究中，首次构建以β-胡萝卜素为模型的脂溶性生物活性化合物的CA交联玉米醇溶蛋白基微胶囊系统。通过交联相互作用，该基于柠檬酸交联的玉米醇溶蛋白的微胶囊将具有更稳定的结构，因此有可能用作亲脂性生物活性化合物的新型口服递送系统。它不仅可以改善亲脂性生物活性化合物在各种不利环境下的稳定性，还可以通过肠特异性释放提高其在GIT中的生物利用度。在此，（1）采用简单的一步式反溶剂法制备CA交联的中链甘油三酯/玉米醇溶蛋白微胶囊。（2）对获得的微胶囊进行表征，并评价其在不同环境应力下的稳定性。（3）为了了解为什么交联可以改善所得微胶囊的稳定性，分析了交联对分子相互作用，壳层（玉米蛋白/ 柠檬酸复合物）的二级结构，热性质和结晶度的影响。（4）评估了柠檬酸交联微胶囊（CCM）在模拟胃液（SGF）中的稳定性，（5）还研究了CCM中游离脂肪酸（FFA）的释放以及在模拟肠液中的β-胡萝卜素的生物利用度（ SIF）。

研究结论：该研究首次通过一步反溶剂法成功制备了包埋β-胡萝卜素的CA交联微胶囊。制备工艺对β-胡萝卜素的生物学活性影响很小。所获得的CCM为球形，其z平均直径和ζ电势分别为472nm和47.17mV。CCM具有比UCM更高的β-胡萝卜素包埋效率（94.4％比91.4％）。研究发现微胶囊的壳厚度在交联后得到改善，并且CCM具有更致密的壳结构和更少的孔。另外，在热处理，冻融和离子强度处理下，CCM的稳定性得到了提高。DSC和XRD数据表明，由于玉米醇溶蛋白和CA之间存在氢键和相互作用，玉米醇溶蛋白/ CA复合物的热稳定性和结晶强度得到改善。

交联后的微胶囊显示出对苛刻的胃环境的更强抵抗力，然而，其释放行为在肠中不受影响，从而导致肠中β-胡萝卜素生物可及性的显著增加。因此，具有更稳定的结构和更大的生物可及性的肠特异性CCM有望将其用作封装和口服递送脂溶性生物活性化合物的合适载体。其释放行为在肠中不受影响，导致β-胡萝卜素在肠中的生物利用率显著增加。因此，具有更稳定的结构和更大的生物利用率的肠特异性CCM有望将其用作包埋和口服递送脂溶性生物活性化合物的合适载体。