在现代有机合成中，通过过渡金属催化的碳-碳键和碳-氮键形成策略，构建含氮杂环及其衍生物具有重要意义。特别是，氨基化合物因其在药物、农药及天然产物中广泛存在而备受关注。然而，现有的方法往往面临着选择性控制、底物适用范围以及环境友好性等方面的挑战。鉴于此，华南理工大学的黄良斌教授团队提出了一种铑催化的三组分结合反应，通过烯丙基硫醚、有机硼酸和二噁唑酮为原料，实现了对（高级）烯丙基硫醚的立体和对映选择性的区域发散性芳香酰胺化。（图1d）这一方法不仅展现了高效的化学选择性，还成功地构建了一系列具有高附加值的含氮杂环化合物，对于发展新型的有机合成策略具有重要意义。

图片来源：JACS

       本研究旨在通过铑催化的三组分结合反应策略，解决传统碳-氮键形成方法在选择性控制、底物适应性以及环境友好性等方面的不足。通过系统地优化反应条件，包括催化剂的选择、溶剂系统、反应温度和时间等，实现了对（高级）烯丙基硫醚的高效、选择性好的芳香酰胺化反应。研究方法包括了实验室的基础化学实验、产物的结构鉴定以及反应机理的探索等。通过对一系列不同类型的底物进行反应性评价，进一步验证了方法的普适性和实用性。

       本研究开发的铑催化的（高级）烯丙基硫醚的立体和对映选择性区域发散性芳香酰胺化反应，为有机合成领域提供了一种新的高效、选择性好的碳-氮键形成策略。这一方法不仅能够高效地构建含氮杂环化合物，而且还具有良好的底物适应性和环境友好性，为相关领域的研究提供了新的思路和工具。此外，本研究中发现的新反应机理和催化体系，对于深入理解过渡金属催化下的碳-氮键形成反应具有重要的理论价值，有望推动相关研究领域的进一步发展。

标题：Rh(III)-Catalyzed Diastereo- and Enantioselective Regiodivergent (Hetero)Arylamidation of (Homo)Allylic Sulfides

作者：Xiaoyan Jia, Gui-Lin Hao, Mengxia Feng, Huanfeng Jiang, Shou-Guo Wang*, and Liangbin Huang*

链接：https://doi.org/10.1021/jacs.3c14041