背景介绍

醛是合成最广泛的官能团之一，可参与多种化学转化。虽然市面上有各种简单的芳香族醛，但具有更复杂取代的醛往往难以获得。甲基芳烃的苄位氧化是一种很有吸引力的醛合成方法，因为它的起始原料易于获得和处理。然而，功能化甲基芳烃的区域选择性氧化，特别是含有杂环基团的甲基芳烃，对芳香族醛来说仍然是一个重大的挑战。

本文要点

要点1：介绍了一种不使用化学氧化剂或过渡金属催化剂，直接将甲基苯杂环选择性电氧化成芳香缩醛的高效电化学方法。缩醛可以通过一锅或一步水解转化为相应的醛。该方法在高效制备降压药替米沙坦中的应用具有重要价值。

要点2：这种电氧化法成功地推广到了其他苯并杂环的合成，包括2-苯并咪唑酮，2-苯并恶唑酮，2-辛吲哚，3,4-二氢- 1H -喹啉-2-酮和喹诺沙酮。通过对该体系的构建，论证了该体系合成抗高血压药物替米沙坦的综合应用价值。相比于传统的化学氧化法，该方法具有独特的优势。

要点3：DFT计算表明，该反应的位置选择性是由苯并环固有的电子性质决定的，而不是由C(sp3) -H键的BDEs决定的。

图文内容

图1：反应条件优化

图2：底物范围

图3：合成应用

图4：DFT计算