过渡金属催化的C-H键活化在合成功能分子的应用上越来越广泛。众所周知，含氮杂环普遍存在于药物化学和生物活性分子中。其中，异喹啉更是具有多种生物医药所需的相关活性，例如其有着可针对治疗心血管疾病、抗肿瘤、抗炎或抗疟疾等特性。过去，过渡金属催化亚氨基导向的C-H活化，以及之后的炔烃环化反应，是主要用来构建异喹啉的最有效策略之一。不过，这类型的C-H的氧化活化反应需要使用化学计量的氧化剂，此外，在进行催化反应之前，亚胺还有需要预先处理的步骤，导致应用难度大后续。随着电催化合成化学的逐渐盛行，已有许多研究通过电化学的方式实现了过去需要使用过渡金属催化和添加强氧化剂才能完成的工作。最近，Georg-August-Universitat Gottingen 的Lutz Ackermann教授在Angew. Chem. Int. Ed.上发表了通过多组分电催化反应实现的异喹啉合成方法。
图片来源：Angew. Chem. Int. Ed.
该研究通过使用芳基酮、炔烃和醋酸铵等三组分底物，在电催化条件下，通过加入钌催化剂，即可实现的C-H / N-H官能化环化制备异喹啉。这种电催化反应有着广泛的底物范围，且有效的电氧化作用和操作友好的条件也得以直接体现。
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此外，他们也通过对关键中间体的分离和详细的机理研究，包括对七元钌环的循环伏安分析，为少见的（II /III /I）反应机理提供了支持。
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参考文献：Ruthenaelectro-Catalyzed Domino Three-Component Alkyne Annulation Expedient Isoquinoline Assembly
Angew. Chem. Int. Ed. 2021, doi.org/10.1002/anie.202014289
原文作者：Xuefeng Tan, Xiaoyan Hou, Torben Rogge, and Lutz Ackermann*
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