吲哚在自然界中广泛分布，除了常见的植物激素外，它还存在于长春花生物碱、真菌代谢产物和海洋天然产物中。吲哚及其衍生物在药物和有机合成中是非常有用的中间体，可用于降压、抗增殖、抗病毒、抗肿瘤、镇痛、抗炎、抗菌和其他治疗领域（图1）。同时，吲哚及其衍生物也是重要的精细化工原料，在工业、农业、医药、生物学以及材料科学等领域中有着十分广泛的应用。

吲哚骨架的有效合成及其相关功能化，特别是吲哚的烷基化是近年来的热点。一般来说，吲哚的合成主要以廉价易得的苯胺、烯烃和炔烃作为起始材料，催化剂主要为过渡金属。钯催化是最常见和最有效的制备吲哚的方法之一，但它的价格相对较高，钯络合物的制备也较为繁琐。因此，开发更便宜、更环保、更高效的催化剂，如铜、铁、镍、锌，以及新型有机催化剂非常有必要，同时，以C-H官能化为策略构建吲哚骨架的合成方法也备受关注。此外，未来应进一步探索能耐受多种官能团、化学选择性和分子兼容性好的方法。武汉工程大学董志兵教授课题组对近年来吲哚骨架的合成及相关烷基化进行了详细的综述，主要集中在两个方面：i）使用各种金属催化剂合成吲哚的最新进展，ii）吲哚的烷基化，包括吲哚的N₁位、C₂位和C₃位的烷基化。该综述为合成多位点、选择性修饰吲哚衍生物提供了有益的文献参考。